张哲朗先生 发布于 2022-07-01 16:50:55
文献源自仲平老师:
PROTAC技术利用双功能小分子靶向降解目标蛋白,被认为是生物医药领域的革命性技术,诸多大型药企均已布局,正在成为越来越热门的研究方向。
而氘代技术,被当作是有很大潜力开发出Me-better或者Best-in-class药物的“捷径”。
1、优势与挑战分析氘代药物的前景,必须从了解氘代技术原理入手,从其本质判断其价值如何。氘(D),或重氢,是氢(H)自然存在的稳定同位素,已被用于药物研究。氘携带氢缺乏的中子,具有与氢类似的化学性质,但氘能与碳形成低频率且比与碳氢键更稳定、能承受化学或酶促裂解的化学键(即C–D)。氘比氢有较小的摩尔体积和较低的亲脂性,并且氘比氢重2倍,C-D键比C-H键短。碳-氘键的低振动拉伸频率使其与碳-氢键相比基态能量更低,促使其在氧化反应中更稳定。
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